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近些年,体检查出高血脂的人越来越多,在谈及药物治疗时,瑞舒伐他汀钙这种药物反复被提及。有的患者说这种药是“中国人的高血脂后的首选他汀”,有的人则不以为然,听说“吃这种他汀后浑身肌肉酸痛”。王药师要说的是,瑞舒伐他汀钙确实是药物改善血脂的首选一线用药,但如果患者服用药物时不注意4点内容,效果等于白吃。

那么,瑞舒伐他汀钙到底是一种什么样的药物,作用机制如何?为什么被称为国人高血脂首选?在用药过程中又该注意哪些问题呢?

一、瑞舒伐他汀钙是一种什么样的药?作用机制如何

瑞舒伐他汀钙的主要成分是瑞舒伐他汀,与辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等都属于他汀类的血脂调节药物。当然除了他汀类药物,还有胆固醇吸收抑制剂(依折麦布)、胆酸螯合剂(考来烯胺)、烟酸及烟酸类衍生物(阿昔莫司)、贝特类(非诺贝特)等其他的血脂调节药物。不过,他汀类调脂药被被认为是血脂异常治疗的基石药物,其地位不言而喻。

瑞舒伐他汀本质是一种选择性羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,HMG-CoA还原酶是人体合成胆固醇过程中的限速酶,瑞舒伐他汀以肝脏为“主战场”,上调肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)的受体,促进其LDL吸收和代谢,这样瓦解了极低密度脂蛋白在肝脏中的合成原料,人体血液中的低密度脂蛋白胆固醇及极低密度脂蛋白胆固醇微粒总数也就降下来了,也就达到了降血脂的目的。

瑞舒伐他汀钙中的“钙”有什么作用呢?

是让这种药物兼具调血脂与补钙两种功效吗?当然不是!

瑞舒伐他汀钙中的钙其实是一种钙盐,目的主要是与活性药物单体——瑞舒伐他汀成盐、络合,来保证其长期的稳定性和疗效。如果没有钙盐作为载体,瑞舒伐他汀活性物质容易失活、失效,所以这里的“钙”是保护、维持瑞舒伐他汀稳定的。此外,瑞舒伐他汀钙中的钙含量一般只有0.2mg,远远达不到补钙的需求。除了钙之外,常见的还有碱性的钾离子、钠离子与酸性药物成盐,如果是弱碱性药物的话,则与酸根基团成盐。

二、为什么说瑞舒伐他汀钙是国人高血脂首选!

其根本在于5mg的制剂特点!

1、基于中国人血脂水平特点。研究发现,中国人虽然高血脂的发生率较高,但是其血脂水平一般均在130mg/dl以下,是远低于国外的。除了瑞舒伐他汀钙外的他汀类药物的剂量一般在10mg以上,但79.6%的国人血脂依靠5mg的瑞舒伐他汀钙就能达标,及时个别特殊患者不达标,按照5mg递增的方式给药也更加方便。

2、基于中国人对他汀的敏感程度。研究发现,亚洲地区的黄种人与欧洲的白种人不同,我们中国人对他汀更加敏感,服用相同剂量的疼痛,血药浓度是白种人的2倍,也就是说,中国人服用小剂量他汀就能发挥较好的血脂调节效果,而且更加安全。

3、基于中国人的药物消费观念。我国以勤俭节约为传统美德,即使在花钱买药方面也是该节省就节省,而高血脂需要长期坚持用药,高剂量高价格的药物增加患者负担。5mg的瑞舒伐他汀钙以5mg为起始剂量,可明显减轻患者的用药经济负担。

三、高血脂服用瑞舒伐他汀钙注意这3点

1、避免与西柚(葡萄柚)汁、贝特类药物同服

他汀类调脂药在日常用药,特别是联合用药方面注意事项比较多,但瑞舒伐他汀钙相对较高,只不过还是没跨过西柚(葡萄柚)汁这道坎。我们知道血脂高的人,一般可能合并有高血压、糖尿病、冠心病等其他的心血管疾病,需要同时服用降压药、抗血小板药、降糖药等药物,而这些药物在肝脏中代谢经常会与他汀类要我竞争CYP450、CYP3A4等几种酶,而瑞舒伐他汀钙独辟蹊径与CYP2C9结合,受到其他联合药物的影响较小。但是与贝特类药物合用时会增加横纹肌溶解的风险。此外与西柚(葡萄柚)汁时,其中含有抑制肝酶的成分,会抑制他汀在人体代谢,导致其血药浓度增加,增加其不良反应的发生率。

2、注意监测肝肾功能,指标异常及时停药

肝脏是瑞舒伐他汀钙发挥作用的主战场,而起最终绝大部分以原形经过肾脏排出体外,如果肝脏、肾脏出现问题的话,其血药浓度、药效发挥以及正常代谢都会出现问题。所以在用药前应该检查患者肝肾指标是否正常。在用药过程中定期检查转氨酶、血肌酐等指标来评估肝肾功能,如果出现转氨酶升高3倍以上则需要及时停药,否则肌肉酸痛、横纹肌溶解、肾损伤等就可能找上门。

3、严格科学用药,降低不良反应的发生

瑞舒伐他汀钙最常见的不良反应是头痛、头晕、恶心等,一般比较轻,患者出现这种不适后也不必过度惊慌,只要保证严格按照医嘱用药即可。一般来说该药物的起始剂量为5mg,一日一次,需要强效降脂的患者在医生指导下可调整至10mg。但是务必注意,不要心急降血脂而擅自增加用药剂量,否则会导致不良反应增大或者变多。

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